Кафедра утворена на основі організованої понад 100 років тому (в 1917/18 навчальному році) кафедри української мови в Університеті св. Володимира. Славні віхи кафедри як наукової і навчальної інституції з перших десятиліть означені діяльністю таких видатних особистостей, як акад. А.Кримський, приват-доцент, у майбутньому – проф., міністр освіти І.Огієнко, проф.,член-кор. АН УРСР Є.Тимченко, проф. О.Синявський. У 40-80-і роки кафедру української мови очолювали акад. Л.Булаховський (1946 ‒ 1947), проф. П.Плющ (1947 ‒ 1966), проф. І.Кучеренко (1966 ‒ 1987), проф. О.Білодід (1987 – 1992), проф. Л.Кадомцева (1993 ‒ 1994), доц. Н.Плющ (1994 ‒ 2000). З 2001 р. дотепер кафедру очолює проф. А.Мойсієнко. У різні часи на кафедрі працювали: проф., акад. НАН УРСР І.Білодід (1947 – 1956), проф. Н.Тоцька (1950 – 1987), проф. В.Коптілов (1956 – 1981), доц. П.Тимошенко (1949 −1984), доц. А.Могила (1954 – 1987), доц. Л. Алексієнко (1941) та ін.
Нині на кафедрі працюють 6 професорів, 14 доцентів, 2 асистенти.
З часу заснування Інституту філології члени кафедри опублікували 48 монографій, понад 100 навчальних підручників і посібників, понад 1500 статей з різних галузей лінгвістичної науки. При кафедрі з 1973 р. видається міжвідомчий науковий збірник «Українське мовознавство».
Кафедра провадить підготовку бакалаврів за двома освітньо-науковими програмами магістерського рівня («Українська філологія та західноєвропейська мова», «Прикладна лінгвістика (редакторсько-перекладацька та експертна діяльність)») та трьома бакалаврськими («Українська мова і література та західноєвропейська мова», «Українська і англійська мови: переклад і редагування», «Прикладна (комп’ютерна) лінгвістика та англійська мова»).
Фахівці кафедри підтримують активні наукові та викладацькі зв’язки з ученими закордонних навчальних закладів; виступали з авторськими лекціями перед студентами Віденського (Австрія), Варшавського, Ягеллонського, Люблінського Католицького (Польща), Флорентійського (Італія), Оломоуцького (Чехія) та інших університетів.
Зарубіжні вчені беруть активну участь у наукових конференціях кафедри, виступають з лекціями у студентських аудиторіях. За активну участь у науковій і викладацькій співпраці з кафедрою професору Віденського університету, відомому славісту-україністу, президенту Міжнародної асоціації україністів М.Мозеру присвоєно звання Почесного професора КНУ імені Тараса Шевченка.
При кафедрі працюють дві навчально-наукові лабораторії − експериментальної фонетики (наук. керівник – доц. О.Бас-Кононенко) і комп’ютерної лінгвістики (наук. керівник – проф. Н.Дарчук), які стали навчальною і науковою базою для реалізації новітніх досягнень, що стосуються автоматизованого опрацювання експериментальних даних, комп’ютерного забезпечення лінгвістичної науки.
Із 2006 року кафедра до Дня української писемності та мови проводить щорічну міжнародну наукову конференцію «Мова як світ світів. Граматика і поетика текстових структур».
З вересня 2017 року під керівництвом доцента О. Мацько при кафедрі працює Лінгвістичний клуб «ЗМовники». Це простір для дружнього спілкування та наукових дискусій студентів, викладачів, випускників і всіх охочих.